Une étude européenne dirigée par Tatiana Bonaldi (Institut Européen d'Oncologie) a permis de clarifier l'efficacité d'une nouvelle molécule anti-cancer, appelée E-3810, en découvrant des cibles possibles pour le médicament, jusque-là inconnues, et qui ouvrent les portes à de nouvelles applications thérapeutiques importantes.
Ces travaux ont utilisé une nouvelle technique : la protéomique chimique, ou chimio-protéomique. Cette nouvelle approche de la recherche pharmacologique permet de comprendre plus précisément le mécanisme d'action moléculaire des médicaments à l'étude. La protéomique chimique est une combinaison de différentes méthodes expérimentales qui offre la possibilité de tester simultanément le lien de toutes les protéines cellulaires avec une molécule biologiquement active (le médicament) en utilisant des conditions très proches de celles physiologiques.
L'étude en question a montré l'action du médicament E-3810, un inhibiteur multiple des récepteurs Tyrosine- chinasiVegfrs, Fgfrd et Pdgfrs. Il s'agit de protéines présentes sur la membrane cellulaire, qui en cas de dysfonctionnement peuvent contribuer au développement de tumeurs, en stimulant l'apparition de nouveaux vaisseaux sanguins. E-3810 a l'avantage de bloquer simultanément plusieurs récepteurs, ce qui présente à la fois une activité de non-prolifération et anti-angiogénique, ciblant ainsi la tumeur sur plusieurs fronts.
L'approche chimio-protéomique a également permis de découvrir une nouvelle gamme de protéines cibles, dont un récepteur Tyrosine kinase intéressant, qui avaient échappé aux examens traditionnels, et donc qui ne figuraient pas dans la bibliothèque d'enzymes initialement utilisées pour tester la molécule.
Article rédigé par Georges Simmonds pour RT Flash
